Luis Berrade, investigador de la Unidad de I+D de Medicamentos de la Universidad de Navarra, ha descubierto nuevos compuestos con potencial actividad antidepresiva. En total, el químico de la Facultad de Ciencias ha sintetizado 51 compuestos cuyas características biológicas fueron evaluadas por dos de los grupos de mayor prestigio en esta área: el Instituto Neurológico del Mediterráneo, situado en Italia, y el departamento de Farmacología de la Universidad de Oslo. Los resultados obtenidos han formado parte de su tesis doctoral, titulada “Diseño, síntesis y evaluación biológica preliminar de nuevos derivados de benzo [b] tiofeno, en la búsqueda de agentes para una nueva terapia antidepresiva”.
Según explica el investigador, las nuevas moléculas que se han diseñado inciden en dos dianas del cerebro consideradas clave en el desencadenamiento de procesos depresivos. “Uno de ellos es el trasportador de serotonina, ya que se ha demostrado que la disminución en la recaptación de esta sustancia mejora el estado anímico; y el otro es el receptor serotoninérgico 5-HT7, una diana terapéutica para la serotonina cuya modulación puede provocar efectos antidepresivos”, aclara el científico.
Ensayos 'in vivo'
Para actuar sobre estas dos dianas clave, Luis Berrade desarrolló estructuras químicas a partir de la fusión de dos restos químicos con afinidad sobre ellas: el anillo de benzotiofeno y el resto arilamina. A continuación, comparó los nuevos compuestos con un fármaco actual, la Fluoxetina. “Fruto de esta investigación -explica Luis Berrade- descubrimos que nueve de ellos manifestaban más afinidad en este sentido que el fármaco comercializado”. Como consecuencia del avance, en enero comenzaron los ensayos in vivo para testar la actividad antidepresiva en ratones.
Este estudio, uno de los primeros en el mundo sobre esta especialidad, se lleva a cabo en colaboración con el departamento de Farmacología de la Universidad de Navarra. Entre sus objetivos, desvelar si los nuevos compuestos podrían reducir el tiempo mínimo requerido para que los medicamentos antidepresivos reduzcan los síntomas de la enfermedad: “Un tiempo que se estima actualmente de tres a seis semanas y que influye mucho en el abandono de estos tratamientos, de ahí que resulte fundamental acortarlo”, añade el nuevo doctor.
Un ensayo clínico de fase 3 demuestra que la combinación de imlunestrant y abemaciclib mejora la supervivencia libre de progresión en tumor de mama avanzado ER+ HER2-, independientemente del perfil genómico. El compuesto en monoterapia solo muestra beneficios en pacientes con mutaciones en el gen ESR1.
Un estudio de IrsiCaixa señala que esta disminución se relaciona con la introducción de fármacos inhibidores de la integrasa, que evitan la inserción del virus en el ADN celular. Esta estrategia ha permitido reducir el número de células con virus “escondidos” en el organismo.
